Catégorie : Liposomale

Le terme liposome est dérivé des mots grecs "lipos" pour graisse et "soma" pour corps. Le mot tige décrit aussi très bien les propriétés des liposomes pour représenter un petit corps (vésicule). 

Les liposomes sont des vésicules lipidiques composées de phospholipides (dans notre cas, dérivés du tournesol) enfilés ensemble, qui forment une double membrane. Cette double membrane se retrouve dans presque toutes les biomembranes (par exemple les membranes cellulaires de notre corps). Tant dans leur intérieur aqueux que dans leur double membrane liposoluble, les liposomes peuvent transporter des substances aussi différentes, quelles que soient leur charge, leur taille ou leur structure, tout en étant protégés des enzymes digestives de l'organisme et même, dans une certaine mesure, de l'acide gastrique.

Lipides

Les phospholipides, qui sont les principaux éléments constitutifs des liposomes, sont pour la plupart d'origine végétale, par exemple du tournesol. En théorie, les liposomes peuvent également fusionner avec les membranes cellulaires, car la structure d'une double membrane phospholipidique est identique à celle de nos principaux éléments constitutifs. De ce fait, l'absorption des membranes phospholipidiques et leur assimilation par l'organisme sont prioritaires. Grâce à cette tromperie, les liposomes atteignent facilement leur destination via le tube digestif. Nous les appelons notre "cheval de Troie" de l'administration de médicaments.

En conclusion, les liposomes ont trois capacités fondamentales :

La protection des principes actifs : L'environnement rugueux de l'estomac peut endommager certains principes actifs. L'encapsulation dans des liposomes protège les principes actifs dans le système digestif.

Masquage : Les phospholipides masquent les principes actifs afin que de plus grandes quantités puissent être absorbées et échapper à la fonction sélective de l'intestin grêle. Les effets secondaires osmotiques (hydrophiles) de certaines vitamines et minéraux fortement dosés peuvent ainsi être réduits.

Absorption : Les liposomes sont absorbés de préférence au niveau de la paroi intestinale, car ils sont constitués de phospholipides, tout comme nos membranes cellulaires. Grâce à l'absorption normale des graisses, les principes actifs pénètrent ensuite directement dans les entérocytes (cellules intestinales), puis dans le sang via le système lymphatique. Le passage par le foie peut ainsi être évité, ce qui permet d'éviter une décharge directe ou une inactivation.

Que signifie liposomal ?

La révolution des formulations liposomales est basée sur un phénomène naturel. Dans certaines conditions, les phospholipides piègent les liquides dans une bulle lipidique. Que ces liquides contiennent des vitamines, des minéraux ou des micronutriments est sans importance pour le liposome. Les substances essentielles présentes dans les solutions aqueuses sont donc automatiquement enfermées par les liposomes pendant la phase de formation. Une denrée alimentaire enrichie en liposomes est donc "liposomale" si la substance active primaire contenue dans la denrée alimentaire est enfermée dans les liposomes. Il se produit alors une synthèse qui permet de transporter plus facilement les vitamines, les minéraux ou les micronutriments. En effet, le but de la prise de tout principe actif est d'assurer son transport dans le sang via les cellules épithéliales des muqueuses et de l'intestin.

 Grâce à leur structure amphiphile (hydrosoluble et liposoluble), les liposomes peuvent facilement atteindre cet objectif et transporter le principe actif. Il en résulte une administration presque complète du médicament. Grâce à cette absorption optimisée, la biodisponibilité peut être considérablement augmentée, ce qui maximise l'effet du principe actif. Cela a du sens, par exemple, en cas de prise d'agents actifs fortement dosés ou difficiles à absorber comme la curcumine, le magnésium ou la vitamine C. En fait, plus de 75 % de tous les principes actifs sont affectés d'un trouble de la biodisponibilité lorsqu'ils sont appliqués par voie orale, parfois de manière si radicale que seuls quelques pour cent peuvent être transportés dans la circulation sanguine. Ainsi, si une vitamine, un minéral, une substance végétale ou une substance endogène porte l'attribut "liposomal", cela signifie simplement que la technique d'encapsulation liposomale (ou formulation liposomale) a été utilisée. Le principe actif est ainsi protégé dans une double membrane de phospholipides et est transporté directement dans la circulation sanguine, vers le site d'action le plus efficace.

 Pourquoi prendre des compléments alimentaires liposomaux ?

Le problème des compléments alimentaires classiques (NEM) se trouve dans leur nature. La cible de toute administration de médicament sont les cellules de nos tissus, qui sont atteintes par la circulation sanguine. En théorie, les compléments alimentaires administrés par voie intraveineuse assurent le transport le plus rapide vers le site d'action, mais ils sont généralement évités en raison de leur administration compliquée. En pratique, le rejet l'emporte souvent sur les craintes des personnes traitées, mais un risque plus élevé d'infection par les canules peut également constituer un danger. Les NEM administrés par voie orale sont omniprésents, ils constituent le premier et jusqu'à présent souvent le seul choix lorsqu'il s'agit de fournir des substances vitales.

Toutefois, le principal problème reste l'inefficacité, qui a longtemps entaché la réputation des compléments alimentaires. Les effets théoriques basés sur des études in-vitro contrastent souvent avec l'inefficacité pratique in vivo. Certains principes actifs sensibles perdent une grande partie de leurs effets lors du passage dans le tractus gastro-intestinal ou ne sont tout simplement pas absorbés dans l'intestin grêle. Si les agglomérations moléculaires sont trop grandes, ont une solubilité dans l'eau trop faible pour être absorbées ou sont trop hydrophobes pour être dissoutes, elles ne peuvent traverser que marginalement la paroi intestinale et ne remplissent pas leur fonction. La majorité est excrétée sans être utilisée par l'intestin ou les reins.

Les chercheurs ont découvert que les formulations liposomales peuvent être utilisées pour protéger et transporter des substances thérapeutiques telles que des médicaments, mais aussi des nutriments et des substances vitales. Déjà utilisés depuis des décennies dans l'industrie pharmaceutique sous le mot-clé "drug targeting", les liposomes sont utilisés pour une absorption plus ciblée et plus complète des principes actifs. Des études médicales et nutritionnelles confirment que les liposomes augmentent la biodisponibilité jusqu'à 46,79 fois. Il s'agit de la vitesse à laquelle la substance active pénètre dans notre système sanguin. D'un point de vue économique, cette biodisponibilité peut être comparée à un rapport prix/performance. Plus la biodisponibilité d'une substance active est élevée, plus son effet sur l'organisme est important. Toutefois, le fait que de nombreuses substances ne peuvent être transportées dans le sang que dans une mesure significative pourrait être encore plus important que le rapport prix/performance supérieur. Avec la pilule classique, certaines quantités n'ont jamais pu être atteintes ici.

 Exemples de formulations liposomales

En résumé, les compléments liposomaux sont des aliments fonctionnels hautement biodisponibles et efficaces, qui se prennent commodément par voie orale et sont bien adaptés à un usage quotidien. Enfin, tout le potentiel des ingrédients actifs naturels peut être utilisé !

5. Comment fabrique-t-on les produits liposomaux ?

 Prenons l'exemple de la vitamine C :

Piégée et protégée dans des liposomes, la vitamine peut se rendre directement dans la circulation sanguine et commencer son travail d'antioxydant.

La vitamine C liposomale

La vitamine C est une substance vitale hydrosoluble qui joue un rôle de soutien dans la synthèse du collagène, le métabolisme énergétique et le système immunitaire. En tant qu'antioxydant, elle combat le stress cellulaire. Les besoins quotidiens en cette vitamine vitale doivent donc être couverts. Souvent, on considère également le bénéfice ou le danger d'une substance en cas de surdosage, c'est-à-dire un dosage supérieur à celui indiqué par le fabricant, le législateur ou les institutions faisant autorité. La vitamine C est considérée comme largement inoffensive, même à des concentrations très élevées [2].

En général, 2000 mg de vitamine C par jour pour les adultes de plus de 19 ans sont considérés comme sûrs sur une longue période de temps [3]. Il s'agit de la quantité de vitamine C obtenue à partir des aliments et des compléments alimentaires réunis. Toutefois, si des personnes en bonne santé prennent une quantité encore plus élevée sur une longue période, des effets indésirables peuvent survenir.

Les liposomes peuvent également être utiles dans ce cas, car ce n'est pas le mécanisme d'absorption de la vitamine C qui est déterminant (actif), mais l'absorption des phospholipides environnants (passif), dans lesquels la vitamine C est contenue.

Nous tenons à souligner ici que nous ne préconisons pas explicitement un surdosage de toute substance vitale.